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從染料到鎮靜劑
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作者:
pkktam
時間:
2017-10-6 02:24 PM
標題:
從染料到鎮靜劑
上世紀五十年代，首種鎮靜劑正式誕生並取得了極大的成功。龐大的市場需求吸引了瑞士羅氏藥廠的注意。
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當時羅氏的業務，非常集中在維他命的生產上。為了分散風險，公司決定展開多項研究計劃，而其中一項便是鎮靜劑的研究。
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參與這項計劃的其中一位化學家叫Leo Sternbach。三十年代初，Sternbach還在波蘭的大學中從事博士後研究，當時他主攻染料化學。他在羅氏被委任研發鎮靜劑時，想起從前研究過的化合物，認為它們極有可能是新藥的上佳藍本。
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以染料分子為藍本，Sternbach合成出約40種不同的衍生物，可惜，這些衍生物竟無一個具有藥性。之後Sternbach挑了其中一個衍生物，去進行另一些化學反應，並得出新的生成物，他將這新的化合物編號為Ro 5-0690，18個月後，他的努力終於獲得回報。
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這次篩檢的結果證明Ro 5-0690具有安眠、鎮定和放鬆肌肉的效果。這分子後來被命名為Chlordiazepoxide。
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化學分析顯示出這分子帶有新的環狀結構，是一類全新的化合物，這個類別被稱為Benzodiazepine。後來的臨床測試亦證明Chlordiazepoxide比當時常用的藥物Meprobamate更有效，於是 Chlordiazepoxide在1960年推出市場。
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Sternbach在Chlordiazepoxide的基礎上，很快便合成功效更強、更易合成的Diazepam。這藥在1963年上市，旋即成為最廣為處方的鎮靜劑。前兩種藥物取得成功後，接下來合成更多類似物進行研究，當中有許多分子亦成功推出，如Nitrazepam、Flurazepam、Lorazepam和Clonazepam等。
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今天，Benzodiazepine的功效除了鎮靜外，還包括抗抑鬱、抗腦癇、安眠等。不過，因為這類藥物會令人成癮，所以使用時必須非常小心。許多國家對它們都實施了非常嚴格的規管。
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