1835年,法國化學家從蘋果樹樹皮中,首次分離出一種名為根皮苷(Phlorizin)的物質。剛開始時,人們主要嘗試用它來治療如瘧疾等感染疾病,只是效果不太理想。1886年,德國的糖尿病研究先驅Joseph von Mering,發現這種物質竟然能令糖分被排到尿液中去。4年之後,他便發表了那份影響深遠、有關胰臟與糖尿病關係的研究報告。這研究為後來胰島素的發現奠下重要基礎。不過,von Mering大概不會想到,他在早年測試的蘋果樹皮,會在130多年後發展為一類全新的糖尿藥。 ) @- j) a- _6 c) r+ b. _0 x6 X4 z, I公仔箱論壇! o0 o; m5 w* Q5 r' [0 j0 H
到了二十世紀初,人們慢慢知道了根皮苷能夠阻止腎臟將尿液中的糖分再吸收,而且也能阻止腸道吸收糖分,所以這物質會令血糖降低,也會令服用者降低體重。不過人們卻一直不太清楚它確切的作用原理,直至醫學界終於弄明白腎臟控制血糖的生物化學機制。) b. C Y+ d2 ?
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八十年代,透過深入了解葡萄糖的再吸收作用,研究人員分別在腸道及腎臟的管壁細胞上找到一種新的蛋白質,他們稱之為鈉葡萄糖共轉運劑(簡稱SGLT)。這種蛋白質可再細分為1型及2型。正常人體內,正是SGLT這蛋白質,特別是SGLT-2,將本已被過濾到尿液中的糖分重新運輸回到血液中,所以一般人的尿液中不會有葡萄糖。公仔箱論壇+ |9 ^, r& R1 ~- R# O3 G
+ c) g) N7 i" Z+ l7 P# m) z5.39.217.77:8898正當人們找到SGLT時,根皮苷面世大概已經150年。由於它的作用,人們便開始懷疑它會不會是SGLT的天然抑制劑,而接下來的研究亦證實了這種想法。不過因為根皮苷的某些特質,所以令它不能直接用來做藥物。從九十年代中開始,研究員便嘗試改良其結構,讓它更適用於治療糖尿病。到了2013年,首種SGLT-2抑制劑Canagliflozin正式獲得美國FDA批准上市。而現時市面上亦有其他同類藥物,例如Dapagliflozin和Empagliflozin。公仔箱論壇4 R" r- x+ P2 V. I6 F