上世紀五十年代,首種鎮靜劑正式誕生並取得了極大的成功。龐大的市場需求吸引了瑞士羅氏藥廠的注意。8 Z/ h7 [; T t. G: R7 l6 Z
) j$ A a1 G1 j. [當時羅氏的業務,非常集中在維他命的生產上。為了分散風險,公司決定展開多項研究計劃,而其中一項便是鎮靜劑的研究。5 e; f6 X8 p; E6 G- ?3 C
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參與這項計劃的其中一位化學家叫Leo Sternbach。三十年代初,Sternbach還在波蘭的大學中從事博士後研究,當時他主攻染料化學。他在羅氏被委任研發鎮靜劑時,想起從前研究過的化合物,認為它們極有可能是新藥的上佳藍本。
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以染料分子為藍本,Sternbach合成出約40種不同的衍生物,可惜,這些衍生物竟無一個具有藥性。之後Sternbach挑了其中一個衍生物,去進行另一些化學反應,並得出新的生成物,他將這新的化合物編號為Ro 5-0690,18個月後,他的努力終於獲得回報。
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這次篩檢的結果證明Ro 5-0690具有安眠、鎮定和放鬆肌肉的效果。這分子後來被命名為Chlordiazepoxide。
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( E1 U1 B! Y9 p$ H化學分析顯示出這分子帶有新的環狀結構,是一類全新的化合物,這個類別被稱為Benzodiazepine。後來的臨床測試亦證明Chlordiazepoxide比當時常用的藥物Meprobamate更有效,於是 Chlordiazepoxide在1960年推出市場。
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y( }" u# k; }9 u$ K# S: J5.39.217.77:8898Sternbach在Chlordiazepoxide的基礎上,很快便合成功效更強、更易合成的Diazepam。這藥在1963年上市,旋即成為最廣為處方的鎮靜劑。前兩種藥物取得成功後,接下來合成更多類似物進行研究,當中有許多分子亦成功推出,如Nitrazepam、Flurazepam、Lorazepam和Clonazepam等。
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' `. m0 a0 V. P# R5 h. wtvb now,tvbnow,bttvb今天,Benzodiazepine的功效除了鎮靜外,還包括抗抑鬱、抗腦癇、安眠等。不過,因為這類藥物會令人成癮,所以使用時必須非常小心。許多國家對它們都實施了非常嚴格的規管。 |