一種在二十世紀初合成的紅色染料，在三十年代轉化成抗生素後，再在五十年代演變成首類口服糖尿病藥物Sulfonylureas。這類藥物中的首個例子Carbutamide雖然能有效控制血糖水平，可是它畢竟還帶有抗生素的特質，所以長期服用會導致細菌抗藥性問題。另外，它也對骨髓有毒性，所以最終被撤離市場。5.39.217.77:8898% ?2 |3 z! H- N% _ h$ H& }: b3 p
& M" d7 R" l5 v, O' K5.39.217.77:8898差不多在同一時間，德國藥廠Hoechst合成了同屬Sulfonylureas的新藥Tolbutamide。由於結構上的改變，Tolbutamide不再具有殺菌能力，只會影響血糖水平。接下來不久，Pfizer藥廠也加入戰團，推出了新藥Chlorpropamide。新藥較Tolbutamide效力更強，藥效更持久，只需每日服藥一次。5.39.217.77:8898# O+ e- w% n* l
/ a& N9 O0 ~* Ltvb now,tvbnow,bttvb五十至六十年代末，發明Carbutamide的藥廠Boehringer Mannheim和Hoechst合作研究，研發出Glibenclamide。這藥在實驗中展現的效力較Tolbutamide強100倍，於是被視為第二代Sulfonylureas。由於知識的累積和龐大的市場需求，七八十年代，更多被稱為第二代的新藥相繼面世，包括Glipizide、Gliclazide及Glimepiride等。這些新藥與第一代相比，藥物交互反應較少，安全性與療效也較佳。而藥物間的差異主要為藥效的長短。. ?: U' e% {+ d9 S7 A
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今天我們已知道Sulfonylureas能刺激胰臟細胞釋出胰島素，從而降低血糖。另外，它也能減少肝臟中肝醣的釋出，所以同時亦能幫助控制空腹血糖值。% A1 X: T. k! R" `7 b
# _9 f+ l/ Y0 Ftvb now,tvbnow,bttvb更有證據指出，它還能增加身體組織對胰島素的敏感度，令同等份量的胰島素能達至更佳的控糖效果。基於它的療效，這些藥物，至今依然是非胰島素依賴型糖尿病（即二型糖尿病）的常用藥物。至於胰島素依賴型糖尿病，因為病人的胰臟已不能分泌胰島素，所以這類藥物對他們便沒有效用了。公仔箱論壇6 N. s, T; Y$ O9 R
- e& g9 S8 M1 f' T) {* f+ S; b$ Xtvb now,tvbnow,bttvb1995年以前，Sulfonylureas基本上為唯一治療二型糖尿病的口服藥物。不過之後新類型藥物便如雨後春筍般面世，如Biguanides、α-glucosidase抑制劑、Glitazones、DDP-IV抑制劑、SGLT-2抑制劑和GLP-1促效劑等。有關它們的故事，筆者將另文再談。 |
發表於 2016-12-23 05:49 AM
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