上世紀五十年代,首種鎮靜劑正式誕生並取得了極大的成功。龐大的市場需求吸引了瑞士羅氏藥廠的注意。
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+ a% e6 q7 m& t/ h1 B8 B9 I, p當時羅氏的業務,非常集中在維他命的生產上。為了分散風險,公司決定展開多項研究計劃,而其中一項便是鎮靜劑的研究。
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( u; v; B7 K9 F4 _; `' s5 |5.39.217.77:8898參與這項計劃的其中一位化學家叫Leo Sternbach。三十年代初,Sternbach還在波蘭的大學中從事博士後研究,當時他主攻染料化學。他在羅氏被委任研發鎮靜劑時,想起從前研究過的化合物,認為它們極有可能是新藥的上佳藍本。5.39.217.77:8898) j0 Y* h9 N) r" W* G/ t; I3 k" ]
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以染料分子為藍本,Sternbach合成出約40種不同的衍生物,可惜,這些衍生物竟無一個具有藥性。之後Sternbach挑了其中一個衍生物,去進行另一些化學反應,並得出新的生成物,他將這新的化合物編號為Ro 5-0690,18個月後,他的努力終於獲得回報。公仔箱論壇/ b4 U! {8 [% Y. q* ~+ s& e
3 v) Z' `3 w3 U1 o+ v9 mTVBNOW 含有熱門話題,最新最快電視,軟體,遊戲,電影,動漫及日常生活及興趣交流等資訊。這次篩檢的結果證明Ro 5-0690具有安眠、鎮定和放鬆肌肉的效果。這分子後來被命名為Chlordiazepoxide。tvb now,tvbnow,bttvb! B0 w0 g9 I' M3 R9 S
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化學分析顯示出這分子帶有新的環狀結構,是一類全新的化合物,這個類別被稱為Benzodiazepine。後來的臨床測試亦證明Chlordiazepoxide比當時常用的藥物Meprobamate更有效,於是 Chlordiazepoxide在1960年推出市場。TVBNOW 含有熱門話題,最新最快電視,軟體,遊戲,電影,動漫及日常生活及興趣交流等資訊。( o8 V% ~( ^. h4 ]
# m+ _9 [# e8 h, Y dSternbach在Chlordiazepoxide的基礎上,很快便合成功效更強、更易合成的Diazepam。這藥在1963年上市,旋即成為最廣為處方的鎮靜劑。前兩種藥物取得成功後,接下來合成更多類似物進行研究,當中有許多分子亦成功推出,如Nitrazepam、Flurazepam、Lorazepam和Clonazepam等。
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! o2 W6 ^" w* v公仔箱論壇今天,Benzodiazepine的功效除了鎮靜外,還包括抗抑鬱、抗腦癇、安眠等。不過,因為這類藥物會令人成癮,所以使用時必須非常小心。許多國家對它們都實施了非常嚴格的規管。 |