抗愛滋病藥物NRTI、NNRTI、PI和雞尾酒療法在上世紀八十年代末到九十年代中出現。它們對愛滋病的治療帶來革命性轉變。可是由於病毒持續變種,令部分藥物漸漸失效,部分病毒甚至發展出對抗整個類別藥物的抗藥性,所以醫藥界亦一直未有停止研究,去尋找具有嶄新作用的新藥。5.39.217.771 U1 y8 e( O9 {0 }- m, o
; ]* M" j. j( |- |+ G4 p8 z- n愛滋病出現之初,除了治療的藥物外,另一個研究重點是開發預防疫苗。為了開發疫苗,第一步便是對病毒的表面抗原進行深入研究,這讓人們發現病毒表面上2個非常重要的糖蛋白──gp120和gp41。它們的主要作用是讓HIV病毒的外殼,能與人體內的T淋巴細胞細胞膜融合。融合了便可以將病毒內的物質灌注入內,然後將整個細胞轉變成生產病毒的工廠。5.39.217.779 ]) y0 t5 Z& ] F5 w
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為了進行疫苗實驗,研究人員合成一些近似於gp41的蛋白質。在實驗的過程中,卻意外發現這蛋白質竟然具有抗病毒的作用。由此,他們開始着手改良這分子的結構,加強它的藥效。最終成功開發出新藥Enfuvirtide。Enfuvirtide的作用原理與當時的藥物完全不同,它主要透過連結上病毒的gp41來截斷融合過程,從而讓T淋巴細胞不會被病毒騎劫。臨床研究顯示,新藥能有效抑制愛滋病毒。即使病人對NRTI、NNRTI或PI有抗藥性,Enfuvirtide依然能發揮良好的效果。基於這些數據,美國FDA在2003年批准Enfuvirtide上市,成為史上首種融合抑制劑。5.39.217.770 e9 `3 z+ f& }( g" R* l